铂类药物开发于20世纪60年代，自年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国获批进入至今，铂类新药研究开发经历了近40年的发展历程。铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。随着医药学的研究进展，铂类药物的作用机制被更加深入的研究发现。在不久的将来，针对潜在的疗效和耐药性的相关机制，副作用保护以及免疫调节的研究有望进一步应用于临床。
第一代铂类01顺铂又名顺氯氨铂。意大利化学家MichelePeyrone在年首次报道了顺铂的合成，但顺铂的生物学活性是在年首次被证实的。不久，顺铂的抗肿瘤作用得到证实，并于年美国FDA批准顺铂用于治疗睾丸癌。随后顺铂的应用范围不断拓展，作为肺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、胃癌等多种肿瘤的一线治疗药物在临床上广泛应用。铂类化合物随后也成为其他类型癌症化疗方案的主要成分，铂类制剂成为了开发癌症治疗的里程牌。
顺铂的优点是：抗癌活性高，交叉耐药性少，有利用联合用药。但是顺铂的肾毒性较大，易发生恶心呕吐。昂丹司琼的出现减轻了顺铂引起的恶心呕吐，使顺铂在癌症化疗中的地位更加巩固。
第二代铂类02卡铂于80年代开发，于年在美国上市，结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性，其水溶性是顺铂的16倍，与顺铂具有交叉耐药性。
卡铂的优点是：除造血系统毒性外，其他毒副作用均低于顺铂，疗效和顺铂相似。因而在西方发达国家中迅速被市场认可。
奈达铂于年6月在日本首次获准上市。奈达铂对头颈部肿瘤、食管癌的有效率均优于顺铂。奈达铂结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，在水中的溶解度大约是顺铂的10倍，且改变了药物在肾脏的分布，其肾毒性和胃肠道副反应较顺铂有所降低。其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致血小板减少，对顺铂耐药者使用奈达铂仍有效。
环硫铂（SHP）与卡铂同属于第二代铂类药，作用效果与顺铂相似，适应症包括泌尿生殖系统恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、膀胱癌等，其骨髓抑制的不良反应比顺铂重。
吸收快是环硫铂比较明显的特点之一，这款药物能够广泛分布于患者全身的器官及组织，并经由尿液排出体外。
第三代铂类03奥沙利铂于年获得美国FDA批准。奥沙利铂保持了顺铂的顺式结构，引入疏水性二氨基环己烷配体，阻止了修复蛋白与DNA的结合，因此奥沙利铂成为第一个抵抗肿瘤细胞耐药性的铂类药物。
奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻，耐受性良好。
奥沙利铂是第一个对结肠癌有显著疗效的铂类药物，临床上常与5-氟尿嘧啶或卡培他滨、甲酰四氢叶酸钙联合使用。
此外奥沙利铂对非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、胆管细胞癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌、肝癌和头颈部肿瘤等也有较好的疗效。
洛铂（Lobaplatin,LBP）也是第三代铂类化疗药，由德国公司研发。与其它铂类化疗药物不同的是，在常规的铂类药抗肿瘤机制以外，洛铂还能够调控c-mye的表达。与顺铂相比，洛铂脱发、肾毒性、耳毒性等不良反应的发生率降低，但血液毒性的发生率比较高，尤其是血小板减少的发生率较高。
洛铂主要经由肾脏代谢，不宜在体内蓄积，24h平均尿液排泄率达到70%。在各种常见不良反应的对比中，洛铂基本都属于较轻的。
注射用顺铂当今临床使用的抗癌药物中，铂类药物以其独特优势，发挥着极其重要的作用。自年Rosenberg等发现铂族化合物具抗癌活性以来，铂族金属抗癌药物的研究和应用成为了国际热点。
顺铂作为最早开发的铂类抗肿瘤药物，于年被美国食品药品监督管理局正式批准上市。云南植物药业有限公司于年获得顺铂注射液的正式生成批件，是国内最早开始生产和销售顺铂注射液的企业。
顺铂——更广谱的肿瘤化疗一线用药
在临床上的应用：
妇科肿瘤：卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌
男科肿瘤：睾丸癌、前列腺癌
消化、呼吸科肿瘤：食管癌、小细胞与非小细胞肺癌
头颈部肿瘤：甲状腺癌、喉癌等
泌尿科肿瘤：膀胱癌
其它肿瘤：淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤等多种肉瘤、黑色素瘤、各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤
用法用量：
仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。本品需用0.9%氯化钠注射液或0.5%葡萄糖注射液稀释成静脉滴注。
以下剂量供参考（适用于成人和小孩）：
化疗次数每次用量（mg/m2）
单次（每四周一次）50-
每周一次共两次50
每天一次，连用5天15-20
顺铂临床用药情况
适应症
有效率（RR）
顺铂+紫杉醇
宫颈癌
90.9%
顺铂+放疗
98.07%
伊立替康+顺铂
77.42%
顺铂+紫杉醇（腹腔灌注治疗）
卵巢癌
95.24%
顺铂+美洛昔康
84.4%
顺铂+紫杉醇+放疗
食管癌
90%
吉西他滨+顺铂
94.74%
氟尿嘧啶+顺铂+多西他赛
73.33%
吉西他滨+顺铂
晚期非小细胞肺癌
87.9%
紫杉醇+顺铂+放疗
71.43%，大于单纯放疗的51.43%。
多西他赛+顺铂
70%，高于单用多西他赛的42%
依托泊苷+顺铂
57.41%
贝伐单抗+顺铂
肺腺癌恶性胸腔积液
85.29%，显著高于对照组的61.76%。
顺铂+重组人血管内皮抑制素
胸腔内注射治疗非小细胞肺癌恶性胸腔积液
84%，高于单用重组人血管内皮抑制素的48%。
顺铂+培美曲塞
晚期肺腺癌
80%
多西他赛+顺铂+放疗
老年非手术食管鳞癌
80%，高于单纯放疗的57%。
顺铂+吉西他滨（GP方案）
Ⅳ期膀胱癌
76.67%
多西他赛+顺铂+放疗
头颈部鳞癌
70.97%
顺铂+伊立替康（IP方案）
小细胞肺癌
64.6%
顺铂+尼妥珠单抗
局部晚期头颈部鳞癌
64%，高于单用顺铂的52%。
市面上主要铂类抗癌药对比：
产品名称适应症循证医学证据准入情况顺铂用于小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤、食管癌及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。最充分（NCCN指南权威推荐用药）国家基药、国家医保甲类卡铂主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鱗癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。充分（NCCN指南权威推荐用药）国家基药、国家医保甲类奥沙利铂与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于：（1）转移性结直肠癌的一线治疗。（2）原发肿瘤晚期切除后的Ⅲ期（Duke’sC期）结肠癌的辅助治疗。（3）不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。充分（NCCN指南权威推荐用药）国家基药、国家医保乙类洛铂本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。不够充分（未纳入NCCN指南）国家医保乙类奈达铂主要用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌等实体瘤。不够充分（未纳入NCCN指南）国家医保乙类顺铂的临床优势：广谱、高效、疗效确切的肿瘤化疗一线用药
放疗增敏剂
与其它抗癌药较少产生交叉耐药,有利于临床联合用药
国内外多部临床指南权威推荐用药（含NCCN指南）
市场准入情况优良
产品质量优，国家政策利好，市场潜力巨大
符合药物经济学的宗旨，有利于临床合理用药
高端学术支持
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